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邻苯二甲酸氢叔丁酯的制备方法
背景及概述[1]
邻苯二甲酸氢叔丁酯可用作医药合成中间体。如果吸入邻苯二甲酸氢叔丁酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
制备[1]
邻苯二甲酸氢叔丁酯可用于医药合成中间体,如发生如下反应:
向搅拌的4b-d(1.0eq)在DMF中的溶液中加入HOBt(2.0eq),HBTU(2.0eq)和DIPEA(3.0eq),然后加入邻苯二甲酸氢叔丁酯(1.0eq),并在室温搅拌12小时。然后将反应混合物用水稀释。过滤产物,用水洗涤,真空干燥,以62-71%的产率获得。然后将该产物用1MHCl的EtOAc溶液处理,以除去Boc基团,得到CO2tBu-Bz-Orn-苯并咪唑中间体。然后将溶剂蒸发至干,并将粗物质真空干燥。向相应的CO2tBu-Bz-Orn-苯并咪唑中间体在无水MeOH中的搅拌溶液中,加入TEA(4.0eq),然后加入卤代乙亚氨酸乙酯HCl(2.0eq)。将反应在氮气下于室温搅拌3小时。然后在减压下蒸发溶剂,并通过反相HPLC使用MeCN:H2O(0.5%TFA)作为洗脱剂纯化粗产物,以51-67%的产率得到化合物9a-f。该化合物可作为PAD的新型抑制剂或灭活剂,可用于治疗免疫系统疾病和炎性疾病和病症(例如类风湿性关节炎,狼疮)。
主要参考资料
[1] (WO2018102262) INHIBITORS OF PROTEIN ARGININE DEIMINASES (PADS) AND METHODS OF PREPARATION AND USE THEREOF
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