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Α-溴甲苯-D7的应用
概述[1]
Α-溴甲苯-D7是一种同位素标记化合物,可由甲苯-d8一步溴代制备得到,可用作药物合成中间体。
制备[2]
将甲苯-d8(1.0 mL,10 mmol),NBS(12 mmol,2.2 g),CCl4(30 mL)加入催化量的过氧苯甲酸叔丁酯(30 mol%,580μL)加入装有50 mL圆底烧瓶中 带有磁力搅拌棒。通过TLC监测反应。
应用[1] [3]
WO2018229683报道了Α-溴甲苯-D7可用于制备2,5-dimethyl-6-(4- ((phenyl-d5)methoxy-d2)piperidin-1-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one。该化合物对动素体原生动物具有抑制抗寄生虫活性。通过抑制寄生性蛋白酶体而抑制运动型质体寄生虫细胞生长,并且其可用作利什曼病和查加斯病的疗法。
WO2018041122报道了Α-溴甲苯-D7可用于制备下述三个化合物。
这三个化合物是新的小分子FXIa拮抗剂,本化合物表现出优异的对人血液的抗凝血作用,并具有良好的药代活性,可用于有效治疗和/或预防心脑血管疾病及血栓症状。凝血级联反应由内源性途径(又称接触激活途径)及外源性途径(又称组织因子途径)启动生成FXa,再经共同途径生成凝血酶(FIIa),最终形成纤维蛋白。内源性途径是指由XII因子被激活形XIa-VIIIa-Ca2±P L复合物、并激活X因子的过程,外源性凝血途径则是从组织因子(TF)释放到TF-VIIaCa2+复合物形成并激活因子Ⅹ的过程。共同通路是指因子Xa形成后,两条途径合二为一,激活凝血酶原并最终生成纤维蛋白的过程,其中FXI是维持内源性途径所必需的,而且在凝血级联反应放大过程中发挥关键作用。在凝血级联反应中,凝血酶可反馈激活FXI,活化的FXI(FXIa)又促使凝血酶的大量产生,从而使凝血级联反应放大。因此,FXI的拮抗剂被广泛开发,用于各种血栓的治疗。
主要参考资料
[1] (WO2018229683) 5,6-FUSED-BICYCLIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES
[2]Jaiswal Y , Kumar Y , Kumar A . Palladium-Catalyzed Regioselective C-H Alkenylation of Arylacetamides via Distal Weakly Coordinating Primary Amide as Directing Group[J]. The Journal of Organic Chemistry, 2017:acs.joc.7b02618.
[3] (WO2018041122) 氧代吡啶酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
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