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对溴苯乙腈的制备和应用
背景及概述[1]
对溴苯乙腈是一种腈类化合物。腈类化合物是一类含氰基(-CN)的有机化合物,是重要的有机合成中间体。由于氰基具有较高的反应活性,通过加氢反应,可制得相应的胺类化合物,是制造医药、农药、 染料、香料、表面活性剂等的重要原料,广泛应用于国民经济的各个领域。
制备[1]
将4-溴苄基溴(5.00g,0.020 mol)和氰化钠(1.18 g,0.024 mol,1.2当量)在DMF-水(9:1,35 ml)中的悬浮液在40°C下搅拌12小时。用水淬灭反应混合物,并用EtOAc萃取。将合并的有机物先后用NaCl(sat)洗涤和Na2SO4干燥。减压除去溶剂,得到3.9g(89%)所需产物。
应用[2]
对溴苯乙腈可用于制备具有下述结构的化合物,该化合物是一种PRMT5抑制剂。酶甲基硫代腺苷磷酸化酶(MTAP)的丧失赋予对PRMT5及其结合配偶体WDR77的选择性依赖性。由于其与常常缺失的肿瘤抑制基因CDKN2A接近,MTAP经常丧失。携带MTAP缺失的细胞具有增加的甲基硫代腺苷(MTA,MTAP切割的代谢物)的细胞内浓度。此外,MTA特异性地抑制PRMT5酶活性。与表达同基因MTAP的对应物相比,施用MTA或小分子PRMT5抑制剂显示对无MTAP癌细胞系的细胞活力的优先损害。已揭示,PRMT5在通过常见的“乘客”基因组改变而增强的多种癌症谱系中具有潜在的脆弱性。
参考文献
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201410522472.3 腈及其相应胺的制造方法
[2] [中国发明] CN201910297684.9 蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的抑制剂、其药学产品及其方法
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