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4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的制备和应用
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的制备和应用背景及概述
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐又叫4,5,6,7-四氢-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶,可由组胺二盐酸盐和多聚甲醛关环后得到。有文献报道其可用于制备Xa因子抑制剂和CDK抑制剂。
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的制备和应用制备
将组胺二盐酸盐(3.68g;20mmol;1eq)和多聚甲醛(1.20g;40mmol;2eq)溶解在水(30ml)中。将混合物加热至回流4小时。蒸发挥发物,并将残余物在真空下干燥。该化合物无需进一步纯化即可使用。产量:定量;ESI-MS m/z:124,1[M+H]+;HPLC(梯度C):rt 1,25min(100%),1H-NMR,400MHz,DMSO d6:δ2.95-2.98,3.42(t,2H,3J=5.9Hz),4.28(s,2H),9.02(s,1H),10.13(br s,2H),14.83(br s,1H偏硼酸锂)。
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的制备和应用应用
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的制备和应用应用一、
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐可用于制备具有下述结构的Xa因子抑制剂。Xa因子是酶的胰蛋白酶类丝氨酸蛋白酶的成员。它是凝固级联中的关 键酶。Xa和Va因子与钙离子和磷脂的一对一的结合将凝血酶原转化为凝血 酶。凝血酶在将可溶的血浆蛋白质、血纤蛋白原转化为不可溶血纤蛋白的 血液凝固机理中起重要作用。
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐的制备和应用应用二、
4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-C]吡啶盐酸盐可用于制备具有下述结构的CDK抑制剂。细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin dependent kinase,CDK)属于丝/苏氨酸蛋白激酶家族,是参与细胞周期调节的关键激酶。目前已报道有20个不同的CDK,和细胞周期蛋白(cyclin)结合形成有活性的异源二聚体,参与转录、代谢、神经分化和发育等生理过程。
参考文献
[1] [中国发明] CN201780081990.8 细菌谷氨酰胺基环化酶及其用于治疗牙周炎的抑制剂
[2] From PCT Int. Appl., 2004056784, 0苯硼酸8 Jul 2004
[3] From PCT Int. Appl., 2020224568, 12 Nov 2020
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