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2-溴-3-氯-5-甲基吡啶的应用举例
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶的应用举例背景及概述
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶可氨基胍碳酸氢盐作为医药合成中间体,有文献报道其可作为原料合成一类可有效抑制PDE4苯基吡咯烷类化合物以及PCSK9抑制剂。
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶的应用举例应用
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶的应用举例报道一、
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶可作为起始原料,制备目标化合物(S)-1-((3S,4S)-4-(3-((1-(3-氯-5-甲基吡啶-2-基)氮杂环丁基-3-基)氧)-4-甲氧苯基)-3-((R)-1-羟乙基)-3-甲基吡咯烷-1-基)-2,3-二羟基丙基-1-酮。该化合物是一种有效抑制PDE4的化合物。磷酸二酯酶(缩写为PDE),也被称为3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶,能够催化cAMP(环腺苷酸)发生水解反应以生成5'-AMP(5'-腺苷一磷酸),或者催化cGMP(环鸟苷酸)发生水解反应以生成5'-GMP(5'-鸟苷一磷酸)。已知,PDE4分为PDE4A、PDE4B、PDE4C、PDE4D四个亚型,其中,抑制PDE4D会导致诸如呕吐等副反应,而选择性地抑制PDE4B能改善呕吐等副作用的发生。
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶的应用举例报道二、
2-溴-3-氯-5-甲基吡啶还可用于制备具有上述结构的PCSK9抑制剂。PCSK9具有强大的降低LDL-C的作用。安慰剂对照研究表明,PCSK9抑制剂能够使LDL-C水平较基线降低50%-70%。
参考文献
[1] [中国发明] CN201911303362.7 苯基吡咯烷类化合物及其用途
[2] [中国发明] CN20三氯吡啶1811407344.9 一种体外筛选PCSK9抑制剂的方法
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