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1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮的制备和应用
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮的制备和应用背景及概述
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶碳酸钙-2-酮是一种医药中间体,可用于制备RSV抑制剂。1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮可由4-甲氧基-3-硝基吡啶和环丙胺为原料通过三步制备得到。
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮的制备和应用制备
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮的制备和应用步骤1
将10a1(4g,26mmol)(Molekula)、环丙胺10a2(4.5mL,64.9mmol)(Avra)和N,N-二异丙基乙胺(8.9mL,54mmol)在EtOH(15mL)中的溶液回流3h。将反应混合物冷却至0℃,并通过过滤收集悬浮液中的固体。使用冷EtOH洗涤获得的固体,得到中间体10a3。
[标签三氯吡啶:标题]步骤2
在50psi下在氢气氛中搅拌中间体10a3(3.8g,21mmol)和Pd/C10%(760mg)在EtOH(32mL)中的溶液2h。通过硅藻土过滤催化剂。减压蒸发滤液,得到中间体10a4。
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮的制备和应用步骤3
在0℃下向中间体10a4(2g,13.4mmol)在ACN(40mL)中的溶液添加羰基二咪唑(2.2g,13.4mmol)。在室温下搅拌混合物1h。通过过滤收集沉淀,得到中间体3a1-3即1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮。
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮的制备和应用应用
1-环丙基-1,3-二氢咪唑并[4,5-C]吡啶-2-酮可用于制备具有下述结构的呼吸道合胞病毒(RSV)抑制剂,所述化合物对于RSV的复制表现出抑制活性。由于不存在针对RSV感染的有效疗法,并且由于RSV发病率的显著性和/或处于风险中的人群的伦理学,有效的RSV药剂的引入将被认为是这些患者的护理中的一大突破。
参考文献
[1][中国发明]CN201380080493.8基于喹唑啉的呼吸道合胞病毒抑制剂
[2][中国发明,中国发明授权]CN201680044547.9呼吸道合胞病毒抑制剂
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