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2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛的制备和应用
背景及概述
2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛可作为医药合成中间体,可由2-氨基吡啶为反应原料,与(Boc)2O保护基反应制备中间体2-(叔丁氧羰基氨基)吡啶,之后与叔丁基锂及DMF反应制备而得。
2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛的制备和应用制备
2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛的制备和应用步骤1:2-(叔丁氧羰基氨基)吡啶(9a)
向(Boc)2O(218g,1.0mol)的叔丁醇(1.5L)溶液中缓慢加入2-氨基吡啶(94g,1.0mol),并将混合物在室温搅拌24h,然后浓缩减压浓缩并通过柱层析纯化(无水碳酸钙PE/EA=1/1)得到化合物9a,白色固体,产量100g,51%。
2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛的制备和应用步骤2:2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛(9b)
在-78°C和N2气氛下向化合物9a(14.0g,72mmol)的Et2O(500mL)溶液中添加叔丁基锂(1.7M,106mL,180mmol),并将所得混合物温热至0℃搅拌1小时,在快速搅拌下加入无水DMF(8.0mL,103mmol)。将混合物在0℃下搅拌10分钟,然后用NH4Cl半饱和水溶液淬灭,将水层用EA萃取两次,将合并的有机层经Na2SO4干燥并在减压下浓缩,残余物通过柱层析纯化(PE/EA=3/1),得到化合物2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛,白色固体,产率8.0g,52%。
2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛的制备和应用应用
2-Boc-氨基-3-吡啶甲醛可用于制备化合物7-苄基-6-(喹啉-8-磺酰基)-6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-a]吡啶基[3,2-f] [1,4]二氮杂卓。该化合物是一种用于孤儿核受体RORy的调节剂,可通过将这些新颖的RORy调节剂给予有需要的人或哺乳动物来治疗RORy介导的慢性炎症和自身免疫疾病。
参考文献
[1] From PCT Int. Appl., 2013064231, 10 May 2013
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