- 吡咯烷酮羧酸钠 L-吡咯烷
- 水性油墨中,加入蜡乳液与
- 农药原料中常用的三氯乙酸
- 分散剂在涂料中的八大作用
- 二氯乙酸是怎么制成的?二
- 水性涂料选择分散剂该注意
- 一篇文章让你读懂什么是氯
- 抗静电剂在涂料工业中的应
- 什么是过乙酸?过乙酸的用
- 知道增稠剂与流平剂之间的
- 一文了解乙酸酐在不同行业
- ”硬脂酸、PE蜡和石蜡“在
- 一文读懂冰乙酸!冰乙酸的
- 膨润土改性及其在环境治理
- 橡塑行业常用的溶剂,乙酸
- 工业防锈水性防锈剂研究与
- 甲酸在印染工业中的应用,
- 乳化剂np10的性能与应用
- 钨酸的作用?钨酸的性质及
- 一文读懂消光粉的三大用途
- 皮肤碰到氟硅酸了怎么办?
- 关于硅酸你了解多少?硅酸
- 神奇!氯磺酸的作用范围竟
- 胶粘剂行业竞争激烈,水性
- 高氯酸你了解多少?高氯酸
- 偶联剂和交联剂、相容剂在
- 氢溴酸的性能及用途介绍
- 无水氢氟酸有什么作用?无
- 氢氟酸你了解多少?氢氟酸
- 消泡剂在混凝土中的应用
1-(3-甲基苯基)哌嗪二盐酸盐的应用
概述[1]
1-(3-甲基苯基)哌嗪二盐酸盐是一种医药中间体,是1-(3-甲基苯基)哌嗪的盐酸盐形式,可由1-(3-甲基苯基)哌嗪与氯化氢制备得到。
制备方法[1]
制备1-(3-甲基苯基)哌嗪的通用路线如下。反应条件:a.SOCl2 ,rt,14-15h;b.3-甲基苯胺,MW,170℃-180℃,30-45min
具体操作如下:
(β-氯乙基)胺盐酸盐(X)的合成
在100ml烧瓶中,将二乙醇胺(10g)溶于氯仿(40ml)中,室温下缓慢滴加二氯亚砜(2.6ml)的氯仿(20ml)溶液。反应7h,反应完全,旋干,补加氯仿,再旋干,将二氯亚砜蒸干。干燥,得到14g白色固体IX,收率85%,mp: 214.1-215.2℃(文献值>215-216℃)。
N-苯基哌嗪衍生物(XI)的合成
将1.58g(10mmol)IX与1mol苯胺衍生物加入到 10ml正丁醇中,180℃下微波反应,反应30min。反应结束后静置,冷却析晶。过滤用少量二氯甲烷洗滤饼,真空干燥得白色晶体(XI),收率45-54%。
应用[1]
CN103467456报道了1-(3-甲基苯基)哌嗪二盐酸盐的游离碱可用于合成 3,5-二取代吲哚酮类衍生物如:3-((1H-吡咯-2-基)甲烯基)-5-(4-(间甲基苯基)哌嗪-1-羰基)吲哚-2-酮(化合物30),这种3,5-二取代吲哚酮类衍生物可用于制备MAPK抑制剂和AKT抑制剂,从而用于制备抗肺癌药物。结构如下:
主要参考资料
[1] (CN103467456) 3,5-二取代吲哚酮类衍生物及其制备方法和应用
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理,感谢您的配合。
相关产品
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理,感谢您的配合。