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2-苯乙基苯甲酸的用途
背景及概述[1]
2-苯乙基苯甲酸可用作医药合成中间体,如作为神经药物阿米替林中间体化合物,阿米替林(又名阿密替林、依拉维、氨三环庚素等),是一种重要的临床药物,其可以用来治疗焦虑性或机动性抑郁症、恐慌症、情绪紧张、精神紊乱或肠胃道神经官能症等多种精神类疾病,是目前临床上经常使用的三环类抗抑郁药之一(其抗抑郁作用与丙米嗪极其类似),其镇静作用较强.
其治疗的机理在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,但对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用也更强,可使抑郁症患者的情绪提高,对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有显著改善;还可以通过作用于中枢阿片类受体,来缓解慢性疼痛。
制备[1]
2-苯乙基苯甲酸的制备如下:向室温下的适量双组份有机溶剂(体积比1:3的1,4-二氧六环与乙腈的混合物)中加入100mmol上式(I)化合物、100mmol上式(II)化合物、8mmol催化剂二(氰基甲基)二氯化钯、10mmol氮多齿配体、180mmol氧化剂双(三氟乙酸)碘苯和200mmol有机碱二甲氨基吡啶,升温至70℃,并在该温度下搅拌反应24小时。反应结束后,趁热过滤,将滤液自然冷却至室温,调节pH值为中性,再用足量饱和碳酸钠水溶液洗涤2-4次,合并有机相,降温至2-6℃,析出固体,抽滤并用无水乙醇充分洗涤,真空干燥,从而得到白色晶体状的上式(III)化合物2-苯乙基苯甲酸,产率为97.2%,HPLC分析得知其纯度为98.7%。熔点:127.8-128.5℃。
1HNMR(CDCl3,300MHz):δ3.04-3.14(m,4H,-CH2),7.26-7.47(m,9H,-CH-),12.12(s,1H,-OH)。
主要参考资料
[1] CN201810099719.3一种神经药物阿米替林中间体化合物的合成方法
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