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3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯的应用
背景及概述[1]
3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯可用作医药合成中间体。如果吸入3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应瓦克脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
结构
应用[1]
3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯可用作医药化工合成中间体,如可用于制备一种作为药物递送载体的活性氧自由基(ROS)敏感性环糊精材料,具体步骤为:氮气保护下,10mmol3-羟甲基苯硼酸与15mmol频哪醇在60mL无水四氢呋喃中反应得到3-羟甲基苯硼酸频哪醇酯;5mmol3-羟甲基苯硼酸频哪醇酯与10mmolN,N'-羰基二咪唑在20mL无水氯仿中反应得到3-咪唑羰基氧基-苯硼酸频哪醇酯;4mmol4-二甲氨基吡啶存在下,0.3mmolα-环糊精与4mmol的3-咪唑羰基氧基-苯硼酸频哪醇酯在15mL二甲基亚砜中于20℃反应,8小时后,通过在水中沉淀、离心收集、并干燥得到环糊精材料。
制备[2]
3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯的制备如下:
在室温下,向LiAlH4(100mg,2.63mmol)的THF(30mL)悬浮液中分批加入3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-甲基)苯甲酸(100mg,0.76mmol)。将反应混合物在室温下搅拌另外3小时。在0℃下滴加H2O(3mL),然后过滤混合物并减压浓缩,得到粗品(3-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基))苯基)甲醇(3-羟甲基苯基硼酸频哪醇酯,190mg)。
主要参考资料
[1] CN103755839 Active oxygen free radica科莱恩染料l sensitive cyclodextrin materialas drug delivery carrierand preparation method thereof
[2] WO2012163724 TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
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