- 吡咯烷酮羧酸钠 L-吡咯烷
- 水性油墨中,加入蜡乳液与
- 农药原料中常用的三氯乙酸
- 分散剂在涂料中的八大作用
- 二氯乙酸是怎么制成的?二
- 水性涂料选择分散剂该注意
- 一篇文章让你读懂什么是氯
- 抗静电剂在涂料工业中的应
- 什么是过乙酸?过乙酸的用
- 知道增稠剂与流平剂之间的
- 一文了解乙酸酐在不同行业
- ”硬脂酸、PE蜡和石蜡“在
- 一文读懂冰乙酸!冰乙酸的
- 膨润土改性及其在环境治理
- 橡塑行业常用的溶剂,乙酸
- 工业防锈水性防锈剂研究与
- 甲酸在印染工业中的应用,
- 乳化剂np10的性能与应用
- 钨酸的作用?钨酸的性质及
- 一文读懂消光粉的三大用途
- 皮肤碰到氟硅酸了怎么办?
- 关于硅酸你了解多少?硅酸
- 神奇!氯磺酸的作用范围竟
- 胶粘剂行业竞争激烈,水性
- 高氯酸你了解多少?高氯酸
- 偶联剂和交联剂、相容剂在
- 氢溴酸的性能及用途介绍
- 无水氢氟酸有什么作用?无
- 氢氟酸你了解多少?氢氟酸
- 消泡剂在混凝土中的应用
氟苯嘧啶醇的代谢研究
概述[1-3]
氟苯嘧啶醇,是一种广泛使用的手性杀菌剂。氟苯嘧啶醇是内吸性杀菌剂,对许多植物病原真菌有较高活性。作用机理为麦角甾醇生物合成抑制剂,通过抑制弹孢子分裂的完成而起作用。
结构
代谢研究[1]
汪海飞针对氯/氟苯嘧啶醇进行了人CYP3A4酶介导的体外代谢研究,发现氯苯嘧啶醇和氟苯嘧啶醇均能被CYP3A4酶代谢。氟苯嘧啶醇代谢速率大于氯苯嘧啶醇。氯苯嘧啶醇降解率与时间不成规律性变化,代谢无明显对映体差异;氟苯嘧啶醇代谢具有一定立体选择性差异,R型-氟苯嘧啶醇能优先被CYP3A4酶降解,并且代谢具有显著时间依赖性。从分子间相互作用角度分析了氯/氟苯嘧啶醇与CYP3A4酶的作用机制。酶活性检测发现氯/氟苯嘧啶醇是CYP3A4酶的抑制剂,抑制效果遵循S-氟苯嘧啶醇>R-氯苯嘧啶醇>S-氯苯嘧啶醇>R-氟苯嘧啶醇。荧光光谱法结合分子对罗门哈斯树脂接证实了氯/氟苯嘧啶醇会导致CYP3A4酶微观结构的改变。氯/氟苯嘧啶醇对映体与CYP3A4酶的相互作用力主要为氢键和范德华力,但作用强度有所差异,顺序分别为R-氯苯嘧啶醇>S-氯苯嘧啶醇和S-氟苯嘧啶醇>R-氟苯嘧啶醇。
中间体制备[3]
陶氏反渗透膜一种杀菌剂氟苯嘧啶醇中间体2’-氯-4-氟二苯甲酮的制备方法,其具体步骤为:
(1)在容器中放入氟苯和三氯化铝,将氟苯和三氯化铝加热至30-40℃;
(2)在步骤(1)中滴加邻氯苯甲酰氯,加热至100-120℃,并保温1-2小时;
(3)在步骤(2)中加入2-5倍量的水静置;
(4)分离油层与水层;
(5)在40-100℃时分离粗品与三氯化路溶液;
(6)在油层中分2次加入0.5倍的甲醇重结晶,得到微黄色的结晶。
主要参考资料
[1] 汪海飞. CYP3A4介导的叶菌唑与氟苯嘧啶醇立体选择性代谢研究[D].浙江大学,2016.
[2] 含氟农药及其中间体发展概述[J].中国石油和化工,2003(01):61.
[3] [中国发明] CN201310711275.1 杀菌剂氟苯嘧啶醇中间体2’-氯-4-氟二苯甲酮的制备方法
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理,感谢您的配合。
相关产品
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理,感谢您的配合。