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氟马西尼注射液临床应用总结
氟马西尼(FMZ)是第一个特异性苯二氮卓类药物的拮抗剂,可特异性拮抗各类苯二氮卓类药物包括唑仑类药物,例如咪达唑仑、艾司唑仑、三唑仑等,西泮类药物,例如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、奥沙西泮等。
01 氟马西尼的药理作用
苯二氮卓类药物主要通过与中枢γ氨基丁酸南亚环氧树脂(GABA)受体-氯离子通道相结合,形成蛋白复合物,从而促进氯离子内流,使神经细胞超极化,产生抑制效应。而氟马西尼,其化学结构与苯二氮卓类药物相似,可竞争性地从特异性结合位点置换受体上的苯二氮卓类药物,从而发挥拮抗作用,阻断或翻转苯二氮卓类药物的所有效应,包括抗焦虑、镇静、催眠、肌松、抗惊厥、遗忘等。
02 氟马西尼的产品特点
氟马西尼的特点主要有,起效非常迅速,静脉注射1min内即起效、疗效好、专一性强、副作用小、不良反应少等,是拮抗苯二氮卓类药物的首选药。临床上主要用于终止由苯二氮卓类药物诱导及维持的全身麻醉;作为苯二氮卓类药物过量时中枢作用的特效逆转剂;鉴别诊断苯二氮卓类、其他药物或脑损伤所致的不明原因昏迷等。
03 氟马西尼的用法用量
用法用量:可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理盐水稀释后注射,稀释后应在24小时内使用。
1、终止由苯二氮卓类药物诱导及维持的全身麻醉:推荐的初始计量为15秒内静脉注射0.2毫克。如果首次注射后60秒内清醒程度未达到要求,则追加给药0.1毫克,必要时可间隔60秒再追加给药一次,直至最大总量1毫克,通常剂量为0.3-0.6毫克。
2、作为苯二氮卓类药物过量时中枢作用的特效逆转剂:推荐的首次静脉注射剂量为0.3毫克。如果在60秒内未达到所需的清醒程度,可重复使用至患者清醒或达总量2毫克。如果再度出现昏睡,可以每小时静脉滴注0.1-0.4毫克药物,滴注的速度应根据所要求的清醒程度进行个体调整。在重症监护情况下,对大剂量和/或长时间使用苯二氮卓类药物的病人只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量并不会引起戒断症状。如果出现意外的过度兴奋体征,可静脉注射5毫克安定或5毫克咪达唑仑并根据患者的反应小心调整用量。
n75固化剂3、用于鉴别诊断苯二氮卓类、其他药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷:如果重复使用本品后,清醒程度及呼吸功能尚未显著改善,必须考虑到苯二氮卓类药物以外的其他原因。
04 氟马西尼的指南推荐
在《2014中国老年患者围术期麻醉管理指导意见》中明确写到,氟马西尼可用于苯二氮卓类药物引起的麻醉结束后苏醒延迟的催醒。
然后是针对可能的原因进行针对性处理。如果是吸入性药物麻醉过深,在停止给药并保持 足够的通气后可逐渐苏醒;如有阿片类药物残留的表现(瞳孔缩小、呼吸频率慢),可试 用纳洛酮分次静注(200~400μg/次),也可采用肌注(400μg/次)或持续静脉注射 (800μg/6小时)的方法;如怀疑是苯二氮卓类药物引起,可给予氟马西尼0.2mg,静脉注 射,以后0.1mg/min,直到患者清醒或总剂量达1mg;若怀疑为肌松药残留作用,可拮抗 肌松药的残留效应。此外,应纠正存在的任何病理生理功能紊乱,包括低体温、酸中毒、 电解质紊乱、低血糖、高渗状态等。
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