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3-(叔丁基-二甲基-硅烷基OXY)-丙醛的制备和应用
背景及概述[1]
3-(叔丁基-二甲基-硅烷基OXY)-丙醛是一种医药中间体,可由1,3-丙二醇用硅醚保护后氧化得到。有文献报道3-(叔丁基-二甲基-硅烷基OXY)-丙醛可用于制备微管蛋白抑制剂。
制备[1]
报道一、
步骤1:3-(叔丁基二甲基硅氧基)丙醇的合成:
1,3-丙二醇(5g,65.7mmol)溶于50mL二氯甲烷中,随后依次加入叔丁基二甲基氯硅烷(10g,66.35mmol)和咪唑(11g,162mmol),室温搅拌过夜,反应液用饱和碳酸氢钠水溶液淬灭,用二氯甲烷(100mL)稀释,用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次和盐水洗涤一次,有机层经硫酸钠干燥,过滤并真空浓缩,残余物不经纯化,直接进行下一步反应;
步骤2:3-(叔丁基二甲基硅氧基)丙醛的合成:
将3-(叔丁基二甲基硅氧基)丙醇(1.90g,10mmol)溶于二氯甲烷(20mL)中,冰浴下加入戴斯马丁试剂(6.36g,15mmol),室温搅拌4小时后,加入饱和碳酸氢钠水溶液淬灭,用二氯甲烷(100mL)稀释,用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤两次和盐水洗涤一次,有机层经硫酸钠干燥,热塑性弹性体FG1901过滤并真空浓缩,经硅胶柱层析纯化得到无色油状物1.55g,收率82%;1HNMR(CDCl3,400MHz):9.81(t,J=2.1Hz,1H),3.99(t,J=6.0Hz,2H),2.61(td,J=6.0,2.3Hz,2H),0.88(s,9H),0.07(s,6H).;
应用[1]
CN201710098144.9报道了3-(叔丁基-二甲基-硅烷基OXY)-丙醛可用于制备下述化合物。该化合物是一种新型二氢吡喃酮类化合物,可制备微管蛋白抑制剂和抗肿瘤药物。由于微管蛋白在细胞分裂中有极其重要的作用,所以抑制微管蛋白可以抑制多种恶性肿瘤增殖;本发明所述的恶性肿瘤包括肺癌、胃癌、食管癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部肿瘤等多种肿瘤。
参考文献
[1]进口高分子絮凝剂[中国发明]CN201710098144.9一种二氢吡喃酮类化合物及其制备方法和用途
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