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2,3,6-三氟吡啶的制备和应用
2,3,6-三氟吡啶的制备和应用背景及概述
2,3,6-三氟吡啶是一种化学物质,为透明无聚碳酸酯色液体。2,3,6-三氟吡啶可由 2,3,5,6-四氟吡啶通过脱去一个氟后得到。有文献报道2,3,6-三氟吡啶可用于制备MALT1的小分子抑制剂。
2,3,6-三氟吡啶的制备和应用制备
将BDIAlH2(29mg,0.081mmol,1当量)溶于C6H6(0.3mL)和[Cp*RhCl(μ-Cl)]2(1)(1mg,0.0016mmol,0.02当量),将其悬浮在C6H6(0.2mL)中,混合物合并得到浅棕色溶液,将其加入2,3,5,6-四氟吡啶(0.081mmol,1当量)中,并加入α,α,α-三氟甲苯(10.1μL,0.081mmol,1当量)作为内标,将所得溶液转移至装有C6D6毛细管的J-YoungNMR管中,并用铁氟龙盖密封,测量NMR光谱以确定氟代芳烃的初始浓度。将NMR管在100°C下加热,通过在NMR管中加入MeOH(0.05mL)淬灭反应,并在100°C加热2h,得到产品2,3,6-三氟吡啶(29%),区域选择性:>99%,化学选择性:89.4%,TON:9.1,TOF:2.3-1,产率:32.5%。
2,3,6-三氟吡啶的制备和应用应用
2,3,6-三氟吡啶可用作医药中间体,用于合成具有下述吡唑衍生物。该类化合物是一种MALT1的小分子抑制剂。MALT1是类半胱天冬酶(paracaspase),与半胱天冬酶(半胱氨酸-天冬氨酸蛋白 酶)家族的蛋白酶相关,但其在精氨酸或赖氨酸残基之后而非在天冬氨酸之后进行切割 (Rebeaud et al.,2008)。MALT1缺失的动物显示出B和T细胞功能的缺陷,但在其它方面是 健康的(Ruefli-Brasse et al.,2003;Ruland et al.,2003),并且MALT1是人类基因组中 仅有的paracaspase。这些因素表明,MALT1靶向治疗将有可能是耐受良好的,并具有很少的 或可控的毒性。因此,MALT1代表了ABC-DLBCL和MALT淋巴瘤的潜在重要的治疗靶点。
参考文献
[1] Ekkert O , Strudley S D A , Rozenfeld A , et al. Rhodium Catalyzed, Carbon–Hydrogen Bond Directed Hydrodefluorination of Fluoroarenes[J]. Organometallics, 2甲氧基吡啶014, 33(24):7027-7030.
[2] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20190381019, 19 Dec 2019
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