6-氯-2,3-二氨基吡啶的制备和应用背景及概述

6-氯-2,3-二氨基吡啶是一种有机中间体，可由2-氨基-3高纯碳酸钙-硝基-6-氯吡啶通过一步还原制备得到。6-氯-2,3-二氨基吡啶可以用于制备二甲基亚砜5,7-二氯-1H-咪唑并[4,5-B]吡啶，咪唑并吡啶类衍生物是药物结构中被广泛应用的含氮杂环。

6-氯-2,3-二氨基吡啶的制备和应用制备

将2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶(500g，2.89mol)，氯化铵(300g，5.75mol)溶解于5000ml乙酸乙酯和 3000ml的水中，室温下向此混合溶液中加入铁粉(482.5g，8.65mol)，室温反应4小时，TLC检 测反应完全，将反应液过滤，滤液分层后，水相用乙酸乙酯1500ml萃取2次，合并有有机相，并用饱和食盐水干燥，浓缩得化合物6-氯-2,3-二氨基吡啶(370g，2.58mol)，收率89.2％。

6-氯-2,3-二氨基吡啶的制备和应用应用

6-氯-2,3-二氨基吡啶可以通过三步制备5,7-二氯-1H-咪唑并[4,5-B]吡啶。咪唑并吡啶类衍生物是药物结构中被广泛应用的含氮杂环，由于其特定的生理活性以及与吲哚、氮杂吲哚等在结构上的类似性，引起了人们广泛的兴趣。咪唑并吡啶化合物以及含有它们的药物组合物具有非常广泛的生物和药物活性、 良好的治疗特性，可用于制备抑制蛋白质激酶活性的新型化合物；治疗非胰岛素依赖性型糖尿病、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高胆固醇症及其心血管并发症的药物；也可用作激酶抑 制剂的化合物；改善细胞免疫性，抗病毒、抗细菌、抗微生物活性和抗疲劳、抗焦虑，治疗肿 瘤、高血压、胃溃疡、精神病的药物。