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6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯的应用
6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯的应用背景及概述
6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯可用作医药合成中间体。如果吸入6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流硼酸-10B动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯的应用结构
6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯的应用应用
6-溴-5-氟吡啶-3-甲酸甲酯可用作药物合成中间体,如制备6-((3aR,5s,6aS)-5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异噁唑-4-基)甲氧基)六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基)-5-氟烟酸甲酯,该化合物具有优良的体内或体外药效动力学或药代动力学性质,显示出良好的FXR激活活性和激活作用以及优良的血浆药物暴露量和生物利用度,因而具有良好的药物活性和体内代谢优势。
1)将5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)-4-((((3aR,5s,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-5-基)氧基)甲基)异噁唑(79mg,0.20mmol)溶于DMA(4mL),加入6-氯-5-氟烟酸甲酯(38mg,0.20mmol)和DIPEA(258mg,2.0mmol),在100°C-120°C下搅拌过夜。冷却后,向混合物加入水和乙酸乙酯,EA层用水洗,干燥,浓缩,残余物通过制备硅胶板纯化得到本步标题化合物(57mg,收率:50%)。MSm/z(ESI):546[M+H]<+><1>HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ:12.69(s,1H),8.42-8.41(m,1H),7.68-7.55(m,4H),4.19(s,2H氟硼酸),3.90-3.89(m,4H),3.71-3.67(m,2H),3.41-3.32(m,2H),2.54-2.51(m,2H),2.34-2.30(m,1H),1.69-1.65(m,2H),1.53-1.47(m,2H),1.16-1.06(m,4H)。
2):6-((3aR,5s,6aS)-5-((5-环丙基-3-(2,6-二氯苯基)异噁唑-4-基)甲氧基)六氢环戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基)-5-氟烟酸的制备:将第一步所得化合物(57mg,0.1mmol)溶于MeOH(5mL),加入NaOH(20mg,0.5mmol),在室温下搅拌4小时。冷却后,向混合物加入水和乙酸乙酯,EA层用水洗,干燥,浓缩,残余物通过制备硅胶板纯化得到化合物12(43mg,收率:80%)。MSm/z(ESI):532[M+H]<+><1>HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ:12.69(s,1H),8.42-8.41(m,1H),7.68-7.55(m,4H),4.19(s,2H),3.90-3.89(m,1H),3.71-3.67(m,2H),3.41-3.32(m,2H),2.54-2.51(m,2H),2.34-2.30(m,1H),1.69-1.65(m,2H),1.53-1.47(m,2H),1.16-1.06(m,4H)。
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