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5-乙酰基-2-氟苯硼酸的应用举例
5-乙酰基-2-氟苯硼酸的应用举例背景及概述
5-乙酰基-2-氟苯硼酸可用作医药合成中间体,如用于制备化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯,其可作为除草剂使用,即控制有害植物,以及还可以用于控制不希望的植物生长。
5-乙酰基-2-氟苯硼酸的应用举例应用
5-乙酰基-2-氟苯硼酸可用于制备化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯:在氮气下将5-溴-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(850mg,3.14mmol,1.00eq.)、5-乙酰基-2-氟苯硼酸(490mg,3.14mmol,1.00eq.)、K2CO3 (867mg,6.27mmol,2.00eq.)和PdCl2dppf(256mg,0.31mmol,0.10eq.)的混合物溶于脱气乙腈(5mL)和脱气水(1mL)的混合物中。将所得混合物加热至90℃并保持20小时,然异丙基吡啶后冷却至环境温度。加入水和二氯甲烷,分离各相并将有机相在碳酸钠(十水)Na 2 SO 4 上干燥。固体经由过滤除去并将所得溶液减压浓缩。粗产物的柱层析(ISCO-CombiFlash Rf,反相,H2O/MeCN)以无色固体得到标题化合物5-(5-乙酰基-2-氟苯基)-2-环丁基嘧啶-4-甲酸甲酯(622mg,产率66%)。
参考文献
[1] CN107205392 - 除草的苯基嘧啶类
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