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去甲苯福林的制备方法
背景及概述[1-2]
去甲苯福林盐酸盐,或名盐酸去甲苯福林,学名间羟基苯乙醇胺盐酸盐,英文名NorfenefrineHydrochloride,为拟肾上腺素药,是一类和肾上腺素类似的能使神经兴奋的药物。肾上腺素受体分α-受体和β-受体两种类型。α-受体主要存在于腺体、皮肤、粘膜和内脏等血管的效应细胞上。当α-受体兴奋时,主要表现为皮肤粘膜血管和内脏血管收缩,使外周阻力增大,血压升高。具有兴奋α-受体的药物,临床上用于升高血压和抗休克。盐酸去甲苯福林临床用于兴奋α-受体,收缩血管,增加外周阻力,升高血压。目前对这一化合物合成已有许多的报道。盐酸去甲苯福林最早的合成见1943年美国专利US2312916,专利采用间羟基苯乙酮为原料,经过溴化、六亚甲基四胺胺化、钯碳氢化还原得到,这种合成方法收率低,而且得到的产品不容易纯化。早期也有用间羟基苯乙酮为原料经过五、六步反应得到盐酸去甲苯福林的专利。
制备[1]
去甲苯福林盐酸盐的制备方法,按下列步骤进行:
a、以甲醇钠或氢氧化钾为碱,在0℃下慢慢滴加入硝基甲烷,温度0℃搅拌15-60分钟,形成浅黄色负离子悬浮液,再将间羟基苯甲醛先溶于硝基甲烷后,缓慢滴加悬浮液中,升至室温,搅拌,加入饱和氯化铵溶液终止反应,用乙酸乙酯提取反应液,合并有机相,用饱和食盐水洗涤,经无水硫酸钠干燥,浓缩后得到浅黄色油状物,经柱层析纯化得到浅黄色固体中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚,反应式为:
b、将中间产物3-(1-羟基-2-硝基)乙基苯酚,溶于无水甲醇中,加入钯碳催化剂,室温常压加氢催化氢化,搅拌10-20小时,通过硅藻土过滤,滤液浓缩得到粗品。
主要参考资料
[1] CN200610070907.0去甲苯福林盐酸盐的制备方法
[2] 羧甲基-β-环糊精手性流动相添加剂法分离盐酸去甲苯福林对映体
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