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2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯的制备
背景及概述[1]
苯硼酸为白色固体。熔点215~216℃(酐),Ka13.7,25℃溶解情况为:1.75%(苯),1.2%(二甲苯),30.2%(乙醚),178%(甲醇),2.5%(水)。在干燥空气中会自动转变为氧化苯硼C6H5BO,与甲苯恒沸除水也可完成这一转变。由苯基溴化镁的硼酸甲酯反应制备,可用于有机合成。
2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯为苯硼酸类衍生物,可用作医药合成中间体和有机合成中间体,主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。如果吸入2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
制备[1]
2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯可用作医药合成中间体。如将N-(5-氯-7-芳基-2,6-萘啶-3-基)环丙烷甲酰胺(1当量)、2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯(2当量)、双(二-叔丁基(4-二甲基氨基苯基)膦)二氯化钯(II)(0.1当量)和水中的2.0M碳酸钠(4当量)在乙腈中在100℃至150℃之间在微波照射(CEM微波,200瓦特)下加热直至认为反应完成。之后将反应混合物冷却用水稀释并用合适的溶剂萃取。
主要参考资料
[1]有机化合物辞典
[2]CN201180060626.6取代的6,6-稠合含氮杂环化合物及其用途.霍夫曼-拉罗奇有限公司
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