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3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸的应用
背景及概述[1]
3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸可用作医药合成中间体。如果吸3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
制备 [1]
3-氨基 -3-(2-硝基苯基)丙酸的制备如下:
具体步骤如下:将邻硝基苯甲醛(20.4 g, 0.135 mol)、甲酸(20.3 mL, 0.539 mol) 和丙二酸(18.3 g,0.176 mol) 在 45 °C下搅拌半小时,然后向其中加入甲酸铵(21.3 g,0.338 mol),反 应温度升到 70 °C搅拌一小时,然后再在 95 °C下搅拌四小时后加入浓盐酸(50 mL) 并保持此温度继续搅拌一小时,冷却,加入 25mL水,用乙酸乙酯(2X25mL)洗两 次,水相用 50%的氢氧化钾溶液调 pH为 4.2,析出固体抽滤,真空千燥,得到黄色固体 18.33 g,收率 64.6%。
应用[1]
3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸可用作医药合成中间体。如发生如下反应:
具体步骤为:将 3-氨基-3-(2-硝基苯基)丙酸(15 g,71.4mmol)溶于 5%的氢氧化钠溶液(85 mL) 和 85%的水合肼(5mL) 的混合溶液中,反应加热到 80 °C,然后小心加入雷尼镍(2 X25 mg),反应半小时后冷却,用 6W盐酸调 pH^2,析出固体抽滤,真空干燥,得到黄色固体 6.86 g,收率 54.5%。
主要参考资料
[1] WO2013071880 作为CRTH2拮抗剂的含氮并环化合物
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