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盐酸苯乙双胍
来源:凯茵工业添加剂
编辑:凯茵化工
人气:69
时间:2020-10-21
盐酸苯乙双胍
【概述】盐酸苯乙双胍(phenformin hydrochloride)是一种双胍类降血糖药,对胰岛功能正常或丧失的糖尿病人均有降糖作用,对正常人无效。适用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病人,尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者,盐酸苯乙双胍可以降低病人血糖,还能够减轻体重和高胰岛素血症的效果。如果将其与磺酰脲类降血糖药合用,可产生协同作用,较分别单用的效果更好。目前,有些国家已将此药物禁用。由于此药疗效确切,廉价易得,所以易被掺入中药降糖制剂中,误导患者,严重影响了用药安全。
【理化性质】
外观与性状: 白色粉末
密度:1.24 g/cm3
熔点:175-178ºC
沸点:413.7ºC at 760 mmHg
闪点:204ºC
【药理作用】
为双胍类口服降糖药。其降血糖的作用机制主要为提高脂肪组织摄取葡萄糖的量,并不能促进胰岛素的分泌,使肌肉组织无氧酵解率增加,从而提高对葡萄糖的利用率;对抗胰岛素因子也有拮抗作用;可抑制肝糖原异生,减少葡萄糖的生成;阻碍消化道对葡萄糖的吸收,最终使血糖浓度降低。此外,本品还可抑制机体释放胰高血糖素。
【药代动力学】
口服后可以迅速吸收,生物利用度60%,血浆蛋白结合率为20%,药效可持续6~8小时,半衰期为3~5小时。本品主要在肝脏代谢,约1/3会以代谢物的形式经肾排出。
【适应证】
可用于成年非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病,可与胰岛素合用控制血糖,可减少胰岛素用量。可利用其抑制食欲及抑制肠对葡萄糖的吸收作用,而减轻肥胖型糖尿病患者体重。
【药物相互作用】
1. 能够加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
2. 与胰岛素合用,降血糖作用加强,一同使用时应减少胰岛素剂量。
【不良反应】
1.恶心、呕吐、腹泻、口有金属味;
2.会有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹等症状;
3.可减少肠道对维生素B12的吸收量,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞性贫血,也可引起吸收不良;
4.发生乳酸酸中毒,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
【注意事项】
1. 应用本品后,体内葡萄糖无氧酵解反应增加,乳酸生成量增大,进而引起严重的乳酸性酸血症,死亡率为50%。
2. 充血性心衰、肝肾功能障碍、糖尿病并发酮症酸中毒,以及急性感染者禁用。妊娠期妇女应用本品时应权衡利弊。
3. 如果出现严重胃肠道不良反应,应减少本品用量或停用本品。
4. 治疗过程中,首次给药须密切观察,谨防低血糖、昏迷及酸血症的发生。
5. 若服用本品的同时饮用含醇的饮料,可引发酸血症、腹痛,以及体温过低。
【禁忌】
1.Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况;
2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变);
3.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者;
4.严重心、肺疾病患者;
5.酗酒者;
6.已知对本品过敏者;
7.静脉肾盂造影或动脉造影前;
8.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
【主要参考文献】
1. 方卢秋等.NBS-荧光素体系流动注射化学发光法测定盐酸苯乙双胍[J]. 分析测试学报,2004,23(2):20-22.
2. 李冰等. 中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别[J]. 山东大学学报(医学版),2006,44(8):843-845.
3. https://drugs.medlive.cn/drugref/html/1999.shtml
【概述】盐酸苯乙双胍(phenformin hydrochloride)是一种双胍类降血糖药,对胰岛功能正常或丧失的糖尿病人均有降糖作用,对正常人无效。适用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病人,尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者,盐酸苯乙双胍可以降低病人血糖,还能够减轻体重和高胰岛素血症的效果。如果将其与磺酰脲类降血糖药合用,可产生协同作用,较分别单用的效果更好。目前,有些国家已将此药物禁用。由于此药疗效确切,廉价易得,所以易被掺入中药降糖制剂中,误导患者,严重影响了用药安全。
【理化性质】
外观与性状: 白色粉末
密度:1.24 g/cm3
熔点:175-178ºC
沸点:413.7ºC at 760 mmHg
闪点:204ºC
【药理作用】
为双胍类口服降糖药。其降血糖的作用机制主要为提高脂肪组织摄取葡萄糖的量,并不能促进胰岛素的分泌,使肌肉组织无氧酵解率增加,从而提高对葡萄糖的利用率;对抗胰岛素因子也有拮抗作用;可抑制肝糖原异生,减少葡萄糖的生成;阻碍消化道对葡萄糖的吸收,最终使血糖浓度降低。此外,本品还可抑制机体释放胰高血糖素。
【药代动力学】
口服后可以迅速吸收,生物利用度60%,血浆蛋白结合率为20%,药效可持续6~8小时,半衰期为3~5小时。本品主要在肝脏代谢,约1/3会以代谢物的形式经肾排出。
【适应证】
可用于成年非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。对一些不稳定型或幼年型的糖尿病,可与胰岛素合用控制血糖,可减少胰岛素用量。可利用其抑制食欲及抑制肠对葡萄糖的吸收作用,而减轻肥胖型糖尿病患者体重。
【药物相互作用】
1. 能够加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。
2. 与胰岛素合用,降血糖作用加强,一同使用时应减少胰岛素剂量。
【不良反应】
1.恶心、呕吐、腹泻、口有金属味;
2.会有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹等症状;
3.可减少肠道对维生素B12的吸收量,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞性贫血,也可引起吸收不良;
4.发生乳酸酸中毒,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
【注意事项】
1. 应用本品后,体内葡萄糖无氧酵解反应增加,乳酸生成量增大,进而引起严重的乳酸性酸血症,死亡率为50%。
2. 充血性心衰、肝肾功能障碍、糖尿病并发酮症酸中毒,以及急性感染者禁用。妊娠期妇女应用本品时应权衡利弊。
3. 如果出现严重胃肠道不良反应,应减少本品用量或停用本品。
4. 治疗过程中,首次给药须密切观察,谨防低血糖、昏迷及酸血症的发生。
5. 若服用本品的同时饮用含醇的饮料,可引发酸血症、腹痛,以及体温过低。
【禁忌】
1.Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况;
2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变);
3.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者;
4.严重心、肺疾病患者;
5.酗酒者;
6.已知对本品过敏者;
7.静脉肾盂造影或动脉造影前;
8.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
【主要参考文献】
1. 方卢秋等.NBS-荧光素体系流动注射化学发光法测定盐酸苯乙双胍[J]. 分析测试学报,2004,23(2):20-22.
2. 李冰等. 中药降糖制剂中西药成分盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、格列齐特和格列本脲的鉴别[J]. 山东大学学报(医学版),2006,44(8):843-845.
3. https://drugs.medlive.cn/drugref/html/1999.shtml
TAG:概述 理化性质 药理作用 药代动力学 适应证 药物相互作用 不良反应 注意事项
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