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乙酰乙酸甲氧乙酯的合成和应用
背景及概述[1]
乙酰乙酸甲氧乙酯可用作医药合成中间体。
应用[1]
乙酰乙酸甲氧乙酯可用于制备西尼地平中间体2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸甲氧基乙基酯。西尼地平由日本富士株式会社研制开发,并于1995年12月在日本首次上市。西尼地平化学名为:消旋2,6‑二甲基‑4(3‑硝基苯)‑1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸‑2‑甲氧乙基(E)‑3‑苯基‑2‑丙烯基双酯。西尼地平是亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。具体步骤如下:
(1)称取乙酰乙酸甲氧乙酯200g,加入到500ml的三口烧瓶中,搅拌,降温至5℃左右,滴加浓硫酸25ml,保证10℃以下,40分钟滴加完毕,滴完后加乙酸乙酯100ml,再平均分为三次加入间硝基苯甲醛151g;(2)室温反应2.5小时,停止搅拌,放置过夜;(3)次日加入乙酸乙酯450ml将固体全部溶解,分别加纯化水200ml萃取两次,收集有机层;(4)减压蒸出乙酸乙酯,用冰水降温,结晶;(5)将所得结晶体过滤,用少量乙醇清洗,得淡黄色固体,70℃烘干,得固体208g,收率71%,含量为99.2%(高效液相色谱分析)。与现有的西尼地平缩合中间体的制备方法相比,所得的目标产物纯度高,达到了99%以上,收率高,达到了70%以上。而且,反应条件温和、操作简便。
主要参考资料
[1]CN201110433851.12-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸甲氧基乙基酯的合成方法
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