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维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的制备和应用
背景及概述[1]
维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。由于其既含有维生素E亲酯基团,又含有聚乙二醇亲水长链,因而具有较好的表面活性剂性质和水溶性,能显著增加难溶性药物的在胃肠道的吸收,提高生物利用度。
在国外,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯现已广泛应用于制剂的研究中,作为增溶剂、吸收促进剂、乳化剂、增塑剂以及水难溶性或脂溶性药物传递系统的载体,如固体分散体、眼部给药的载体、鼻腔内给药的载体等。
近年来,很多研究发现TPGS除了可以作为药用辅料外,还具有很多独有的特性,如作为吸收促进剂及多药耐药逆转剂等,TPGS也可以应用于前体药物、胶束、脂质体、TPGS-共聚物载体来提高制剂的溶解度、渗透性及稳定性,从而实现缓、控释及靶向作用,促进药物的吸收。
纯化方法[1]
取市售维生素E聚乙二醇琥珀酸酯150g(含单酯化聚乙二醇和双酯化聚乙二醇81.5%,聚乙二醇15%,维生素E琥珀酸酯3.5%),加入到600g乙酸乙酯中,加热溶解,加入20wt%盐水(氯化钠溶液)600g,40℃保温搅拌均匀,静置分层,依法将有机层水洗两次,向有机层中加入二氧化硅50g,40℃保温搅拌3小时,过滤、减压蒸出溶剂得高纯度维生素E聚乙二醇琥珀酸酯。其中,单酯化聚乙二醇和双酯化聚乙二醇118.5g,总酯收率96.9%,纯度大于99%,聚乙二醇含量0.18%,维生素E琥珀酸酯0.05%。
制备[2]
称取5.6克纯度为90%的天然维生素E琥珀酸酯,20克分子量为600的聚乙二醇600,0.8克质量百分浓度为98%的浓硫酸,放入三颈瓶中,在100℃下恒温搅拌反应2小时,反应结束后冷却至室温。将反应产物转移至圆底烧瓶内,然后向圆底烧瓶内加入150ml的乙酸乙酯得到混合物,将混合物转移至分液漏斗中,用饱和食盐水萃取三次,收集有机相。将有机相蒸去溶剂,得到TPGS8.3克,得到的产品用HPLC检测纯度为90.1%,维生素E琥珀酸酯转化率为89.2%,TPGS产率为79.2%。
应用[3-4]
应用一、
CN201811027763.X报道了一种奥利司他软胶囊及其制备方法。本发明提供的奥利司他软胶囊由内容物和胶皮组成,所述内容物主要由奥利司他、聚山梨酯80和维生素E聚乙二醇琥珀酸酯组成;所述胶片由鱼明胶、甘油和纯化水组成。本发明提供的奥利司他软胶囊具有溶出度高、有关物质含量低、稳定性高和副作用低的优点,可以有效的提高奥利司他的药效,同时该奥利司他软胶囊在生产过程不会出现粘连、粘结和再聚集等问题,易于控制,有利于大规模的生产。
应用二、
CN201911403699.5公开了一种具有抑菌消炎、止血镇痛作用的中药组合物及其制备方法,该法以猴耳环提取物和独一味提取物为原料,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA、维生素E聚乙二醇琥珀酸酯TPGS、泊洛沙姆为载药基质,通过将原药材与载药基质混合形成油相、水包油相,经探头超声乳化,得纳米混悬液,再加入卡波姆、胶原三肽、燕麦β-葡聚糖、丙二醇作为凝胶基质,制得中药组合物纳米凝胶。本发明制备的中药组合物纳米凝胶粒径为120nm~260nm,具有良好的载药量,同时明显地提高了疏水性药物的溶解性和生物利用度,抑菌消炎、止血镇痛,疗效确切。
参考文献
[1][中国发明]CN201711417254.3一种维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的纯化方法
[2][中国发明,中国发明授权]CN201010121073.8无溶剂合成水溶性维生素E聚乙二醇琥珀酸酯的方法
[3]CN201811027763.X一种奥利司他软胶囊及其制备方法
[4]CN201911403699.5一种具有抑菌消炎、止血镇痛作用的中药组合物及其制备方法
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