【背景及概述】^[1][2]

甘草酸单铵，甘草酸溶剂二铵均为甘草有效成份的衍生物，具有保护肝细胞损 害作用。甘草酸单铵是β体甘草衍生物，其抗炎、抗过敏、保护膜结构及免疫 调节作用已为人们熟知。甘草酸二铵为甘草酸的18α体，亲脂性大于β体的甘 草酸单铵，在体内易与受体蛋白及类固醇激素的靶细胞受体结合。动物实验证 明，该药能减轻四氯化碳对肝脏的损害，通过阻断肝脏损伤后释放的多种细胞 因子造成的肝脏炎症过程等非特异性抗炎作用，保护膜结构，使ALT下降。

甘草酸二铵是中药甘草有效成分的第三代提取物，具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。药理实验证明，小鼠口服甘草酸二铵能减轻因四氯化碳、硫代乙酰胺和D-氨基半乳酸引起的血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高，还能明显减轻D-氨基半乳酸对肝脏的形态损伤和改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。甘草酸二铵注射液(甘利欣)能明显抑制肝脏组织中花生四烯酸(AA)代谢产物白细胞三烯酸(LTs)和前列腺素E2(PGE 2)，并有剂量依赖性，对ALT无直接灭活作用。研究发现，甘利欣可以通过抑制细胞膜磷脂释放AA 或抑制磷脂酶A2(PLA2)活性，从而减少AA 经环氧酶和脂氧酶代谢产物LTs 和PGE2 。此外，甘草酸二铵不仅易与类固醇激素的靶细胞结合，而且对Δ4-5β-还原酶的活性具有很强的抑制作用，可使肝内脂皮质素水平增高，后者又可受PLA2的抑制，产生双重生理活性。因此，甘利欣可能通过控制炎症而发挥抗肝损害作用。

【适应症】^[3]

甘草酸二铵具有较强的抗炎作用，并改善免疫因子所致的肝细胞损伤，并能增强肝脏的解毒功能。还具有抗过敏、抑制钙离子内流、免疫调节及诱导产生γ-干扰素等作用。主要用于伴有ALT升高的各型慢性肝炎、中毒性肝损害。

【规格】^[4]

胶囊：50 mg；针剂：500 mg/10 ml。

【用法用量】^[4]

胶囊剂：每粒50mg；注射剂：每支50mg/10ml。口服，每次 150mg，每丙烯酸树脂涂料日3次；静滴，取甘草酸二铵30ml加入至10%葡萄糖液250ml中稀释后缓慢滴注，每日1次。

【药理作用及作用机制】 ^[4]

甘草酸二铵是甘草有效成分的第三代提取物，为强力宁的换代产品，具较强的抗炎、保护肝细胞和改善肝功能的作用；能降低实验动物因四氯化碳、硫代乙酰胺或D-氨基半乳糖等引起的血清氨基转移酶升高；还能明显减轻D-氨基半乳糖引起的肝脏形态学损伤，改善免疫损伤因子所致的慢性肝脏形态改变。

【药代动力学】^[4]

甘草酸二铵口服吸收不完全，生物利用度不受食物影响；口服8小时后血药浓度达峰值；其活性代谢产物于4小时后出现在血中，12小时达高峰。静注后1小时血药浓度迅速下降，24小时后达低水平。甘草酸二铵及其代谢产物与蛋白质结合力分别为92.5%和98.4%。在体内主要分布在肝、肾、肺。主要从胆汁排入粪便，部分以CO₂从呼吸道排出，仅少量由尿液排泄。

【不良反应】^[4]

1.少数病人可有血压升高、头昏、头痛、恶心、上腹不适、腹胀、皮疹和发热等，但不影响治疗。

2.治疗过程应定期测血压和血清钾、钠浓度，如出现高血压、钠潴留、低血钾等情况，应暂停给药或适当减量。

3. 严重低钾血症、高血钠症、高血压、心力衰竭、肾功衰竭的患者禁用。孕妇也不宜应用。新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定，暂不用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】^[5]

孕妇不宜使用。

【儿童用药】^[5]

新生儿、婴幼儿的剂量和不良反应尚未确定，暂不用。

【药物相互作用】^[6]

​与利尿药(如利尿酸、速尿、乙噻嗪、三氯甲噻嗪等)合用时，其利尿作用可增强甘草酸二铵的排钾作用，导致血清钾下降。应注意观察血清钾值的测定。

【主要参考资料】

[1] 赵蓉; 吕凌. 甘草酸二铵药理研究和临床应用进展. 亚太传统医药, 2008, 4.3: 31-36.

[2] 邓志平；邓志明；邓志清；秦怀国CN201210209114.8 甘草酸二铵氯化
20120625

[3] 400种注射剂安全应用与配伍

[4] 临床常用药物

[5] 消化系统疾病合理用药

[6] 452种注射剂安全应用与配伍