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2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇的应用
背景及概述[1]
2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇可用作医药化工合成中间体。如果吸入2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。
应用[1]
2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇可用作医药化工合成中间体。如发生以下反应:
具体步骤为:向1L三口瓶中加入23.5g化合物BP103a03(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇,1.0eq),68.6g(Boc)2O(2.0eq),甲醇:三乙胺(9:1)的混合溶液500ml,搅拌升温至回流,反应1h,TLC监控反应完毕后,蒸去甲醇三乙胺,加水溶解,二氯甲烷萃取3次,合并有机层水洗一次,无水硫酸钠干燥,蒸除溶剂,干燥,得到固体BP103a04的34.8g。
制备 [1]
2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇的制备如下:
步骤1:BP103a01的制备。氮气保护下,向1000ml三口瓶中加入200mL吡啶,120g 1(1.0eq),搅拌降温至0℃,分批加入151.8g TsCl(1.0eq),搅拌1h,然后缓慢升至室温,继续搅拌3-4h。反应结束后,将反应液倒入冰的稀盐酸溶液,加EA萃取金属压铸脱模剂,EA层用稀盐酸洗一次,饱和碳酸氢钠洗涤,饱和食盐水洗,无水Na2SO4干燥,减压蒸除溶剂,硅胶柱层析得BP103a01纯品55g。
步骤2:BP103a02的制备。向1000mL三口瓶中加入55g BP103a01(1.0eq)和160mL DMSO,搅拌均匀,然后加入NaN3 23.52g(2.0eq),加热至50℃反应3小时,降温至室温,将反应液倒入水中,用EA萃取,合并有机相,无水硫酸钠干燥,浓缩得BP103a02无色液体29.2g
步骤3:BP103a03(2-(2-(2-氨基乙氧基)乙氧基)乙醇)的制备:向1L氢化反应釜中加入29g化合物3,甲醇360mL,钯碳5.0g,搅拌,氮气置换,通入氢气反应3-4塑料抗菌剂h,TLC监控反应完毕后,过滤反应液,将滤液浓缩得到BP103a03的油状物23.5g
主要参考资料
[1] CN107375288. 多臂的聚合靶向抗癌偶联物
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