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双氯芬酸树脂盐的相关研究
背景及概述[1]
离子交换树脂(ionexchangeresin,IER)是一类功能高分子材料,其作为药物载体具有多种优良特性,在药剂学中得到广泛应用。尤其是在缓控释给药系统中的应用是当前研究最成熟最活跃的领域,其最大意义在于可制备稳定性好、重现性高的液体形式的控释混悬剂。目前液体缓控释系统最为成功的并已有产品上市的是美国Pennwalt公司的Pennkinetic系统,其中右美沙芬、可待因等止咳控释混悬剂已在美国上市。将带正(负)电荷的离子性药物与阳(阴)离子交换树脂反应,生成药物-树脂复合物,口服后依靠胃肠道中存在的钠、钾、氢或氯离子等将药物置换出来,释放到胃肠液中而发挥疗效。
目前国内报道多以阳离子交换树脂为药物载体对离子交换技术进行研究,本实验采用强碱性阴离子交换树脂为载体,以双氯芬酸钠为模型药物,考察了双氯芬酸钠药物树脂制备及形成的复合物的体外释药动力学影响因素。双氯芬酸(diclofenacsodium,简称DS)又名双氯灭痛,是苯乙酸类衍生物,属于第三代非甾体抗炎药。普遍认为DS药理效应与其抑溶剂染料生产厂家制前列腺素合成有关,它是环氧化酶的强抑制剂,可减少前列腺素、前列环素以及血栓素产物的合成,从而起到抗炎、镇痛、退热等作用。双氯芬酸树脂盐为双氯芬酸与树脂制备的复合物。
相关研究[1]
有研究制备双氯芬酸树脂复合物,对其体外释药动力学进行考察。采用不同交联度的离子交换树脂以静态法制备双氯芬酸钠药物树脂复合物并对双氯芬酸钠药物树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果随着树脂交联度的减小,树脂对双氯芬酸钠的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,双氯芬酸钠药物树脂的释药速率随着温度的升高和溶出介质中离子强度的增大而加快;而且与树脂本身性质也有关,释药速率随着树脂交联度和粒径的减小而增大;双氯芬酸钠药物树脂的释放为pH依赖型。双氯芬酸钠药物树脂的释药速率与释放温度、溶出介质的离子强度和pH值及树脂交联度和粒径有关。
主要参考资金属氧化物颜料料
[1] 氯芬酸钠药物树脂复合物的体外释放特性
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