- 水性油墨中,加入蜡乳液与
- 农药原料中常用的三氯乙酸
- 分散剂在涂料中的八大作用
- 二氯乙酸是怎么制成的?二
- 水性涂料选择分散剂该注意
- 一篇文章让你读懂什么是氯
- 抗静电剂在涂料工业中的应
- 什么是过乙酸?过乙酸的用
- 知道增稠剂与流平剂之间的
- 一文了解乙酸酐在不同行业
- ”硬脂酸、PE蜡和石蜡“在
- 一文读懂冰乙酸!冰乙酸的
- 膨润土改性及其在环境治理
- 橡塑行业常用的溶剂,乙酸
- 工业防锈水性防锈剂研究与
- 甲酸在印染工业中的应用,
- 乳化剂np10的性能与应用
- 钨酸的作用?钨酸的性质及
- 一文读懂消光粉的三大用途
- 皮肤碰到氟硅酸了怎么办?
- 关于硅酸你了解多少?硅酸
- 神奇!氯磺酸的作用范围竟
- 胶粘剂行业竞争激烈,水性
- 高氯酸你了解多少?高氯酸
- 偶联剂和交联剂、相容剂在
- 氢溴酸的性能及用途介绍
- 无水氢氟酸有什么作用?无
- 氢氟酸你了解多少?氢氟酸
- 消泡剂在混凝土中的应用
- 水溶性消泡剂与油性消泡剂
1-(BOC-氨甲基)环丙醇的制备和应用
背景及概述[1]
1-(BOC-氨甲基)环丙醇光引发剂是一种有机中间体,可由1-(氨基甲基)环丙醇为原料通过(Boc)2O保护后得到。有文献报道其可用于制备ALK抑制剂。
制备[1]
将1-(氨基甲基)环丙醇(250毫克,2.87毫摩尔)溶解在含有干燥DMF(2毫升)的DCM(8毫升)中。加入Boc2O(626毫克,2.87毫摩尔)并将该混合物在室温下搅拌整夜。该反应混合物在真空中浓缩并使残留物(仍含有DMF)在盐水(10毫升)和EtOAc(10毫升)之间分配。水层用EtOAc(2x10毫升)萃取,合并的有机层用盐水(2x10毫升)洗涤并在Na2SO4上干燥,然后在真空中浓缩产生505毫克(94%)浅黄色油,其在静置时凝固。根据1H-NMR,这看起来是预期产物和40%Boc2O的混合物。将该中间体溶解在干燥THF(2毫升)中并将该溶液在室温下逐滴添加到在THF中的2.4MLiAlH4(6毫升,14.40毫摩尔)中。该混合物在70℃下搅拌整夜。在冰浴中冷却该反应混合物并缓慢加入饱和Na2SO4水溶液(20毫升)。该浑浊混合物经硅藻土过滤,用EtOAc洗涤并分离各层。有机层用盐水(2x20毫升)洗涤并经Na2SO4干燥,然后在真空中浓缩产生黄色固体形式的目标产物(150毫克)。
应用[2]
1-(BOC-氨甲基)环丙醇可用于制备具有下述结构的用作蛋白质激酶调节剂的化合物。该类化合物是一种ALK抑制剂。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型,占所有肺癌患者的80%至85%,其中部分患者伴随有基因突变。NSCLC中有2-5%的病例为间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排型,间变性淋巴瘤激酶是胰岛素受体超家族的一个受体型蛋白质酪氨酸磷酸激酶。最初人们是在间变性大细胞淋巴瘤中以一种激活的融合癌基因的形式发现了ALK,随后连续的研究在多种癌症中发现了ALK的融合形式,其中包括系统性组织异常增生、炎性肌纤维细胞癌、非小细胞肺癌等。ALK在多种癌症中的突变和异常的活性,已经使其成为一个治疗ALK阳性癌症的药物靶点。
参考文献
[1][中国发明]CN201380056094.8氟甲基取代的吡咯甲酰胺
淬火剂[2][中国发明]CN201811283367.3用作蛋白质激酶调节剂的化合物及其应用
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理,感谢您的配合。
相关产品
【版权声明】秉承互联网开放、包容的精神,凯茵化工欢迎各方(自)媒体、机构转载、引用我们原创内容,但要注明来源凯茵化工;同时,我们倡导尊重与保护知识产权,如发现本站文章存在版权问题,请将版权疑问、授权证明、版权证明、联系方式等,发邮件至 app@shkingchem.com,我们将第一时间核实、处理,感谢您的配合。